Trihexyfenidyl

Chemická štruktúra trihexyfenidylu
Trihexyfenidyl

Trihexyfenidyl, známy aj ako benzhexol (predávaný pod obchodnými názvami Aparkan a Artane), je antiparkinsonikum z triedy antimuskarínových liekov. Z chemického hľadiska ide o terciárny amín. Klinicky sa používa už niekoľko desaťročí. Liek je dostupný ako hydrochloridová soľ.

Presný mechanizmus účinku pri parkinsonských syndrómoch nie je presne známy, ale vie sa, že trihexyfenidyl blokuje eferentné impulzy v parasympaticky inervovaných štruktúrach, ako sú hladké svaly (spazmolytická aktivita), slinné žľazy a oči (mydriáza). Pri vyšších dávkach môže prispieť k priamej centrálnej inhibícii mozgových motorických centier. Pri veľmi vysokých dávkach sa zaznamenáva centrálna toxicita, aká sa pozoruje pri predávkovaní atropínom.

Trihexyfenidyl sa rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Nástup účinku je do 1 hodiny po perorálnom podaní. Maximálna aktivita sa zaznamenáva po 2 až 3 hodinách. Trvanie účinku jednej jednorazovej dávky je 6 až 12 hodín v závislosti od dávky. Vylučuje sa močom, pravdepodobne ako nezmenené liečivo. Presnejšie údaje u zvierat a ľudí neboli doteraz stanovené.

Trihexyfenidyl sa používa na symptomatickú liečbu Parkinsonovej choroby v monoterapii a kombinovanej terapii. Je účinný pri postencefalitickej, arteriosklerotickej a idiopatickej forme. Liek sa bežne používa aj na liečbu extrapyramídových vedľajších účinkov vyskytujúcich sa počas antipsychotickej liečby. Znižuje frekvenciu a trvanie okulogyrických kríz, ako aj dyskinetických pohybov a spastických kontrakcií. Reagovať môže aj nadmerné slinenie. Trihexyfenidyl môže zlepšiť psychotickú depresiu a duševnú inerciu často spojenú s Morbus Parkinson a symptomatické problémy spôsobené antipsychotickou liečbou.

Tento liek nie je schopný vyliečiť Morbus Parkinson, ale môže poskytnúť podstatné zmiernenie príznakov. Odhaduje sa, že 50 až 75 % pacientov s M. Parkinson zareaguje pozitívne a zaznamená 20 až 30 % zlepšenie príznakov. Na zvýšenie terapeutickej aktivity sa trihexyfenidyl často podáva súbežne s levodopou, inými antimuskarínovými alebo antihistaminikami (napr. difenhydramínom). Možná je aj kombinovaná liečba s dopaminergnými agonistami, ako je kabergolín. Často sa to označuje ako „viacdimenzionálny prístup“.

Doporučujeme:  Oliver Braddick

Nejednoznačné predbežné výsledky malých štúdií sa týkajú:

Trihexyfenidyl nezlepšuje mozgovú obrnu a hemiparézu.

Kontraindikácie a upozornenia

Trihexyfenidyl bol hlásený ako droga zneužívaná, a hoci je to nezvyčajné, môže byť rozumné byť opatrný pri predpisovaní tohto lieku pacientom s drogovou závislosťou v anamnéze.

Bezpečné používanie Trihexyfenidylu počas tehotenstva a dojčenia nebolo doteraz zabezpečené.

Pozri Biperiden. Počas liečby sa môže vyvinúť tolerancia, ktorá si vyžaduje úpravu dávky.

Názvy značiek a liekové formy

Etilevodopa – Droxidopa – Levodopa# – Melevodopa

Aplindor – apomorfín – bromokriptín – kabergolín – ciladopa – dihydroergokryptín – lisurid – pardoprunox – pergolid – piribedil – pramipexol – ropinirol – rotigotín

Ladostigil – Lazabemid – Mofegilín – Pargylín – Rasagilín – Selegilín

Benserazid – karbidopa# – metyldopa

Benzatropín – Biperiden# – Bornaprín – Chlórfenoxamín – Cyrimín – Dexetimid – Dimenhydrinát – Difenhydramín – Etanutín – Etybenzatropín – Mazatikol – Metixén – Orfenadrín – Fenglutarimid – Piroheptín – Procyklidín – Profenamín – Trihexyfenidyl – Tropatepín

Amantadín – budipín – memantín – rimantadín

anat (n/s/m/p/4/e/b/d/c/a/f/l/g)/phys/devp

noco (m/d/e/h/v/s)/cong/tumr, sysi/epon, injr

percent, iné (N1A/2AB/C/3/4/7A/B/C/D)