Receptory GABAB (GABABR) sú metabotropné transmembránové receptory pre kyselinu gama-aminomaslovú (GABA), ktoré sú prostredníctvom G-proteínov prepojené s draslíkovými kanálmi. Tieto receptory sa nachádzajú v centrálnom a periférnom autonómnom nervovom systéme.
Môžu stimulovať otvorenie K+ kanálov, čím sa neurón priblíži k rovnovážnemu potenciálu K+, čím sa neurón hyperpolarizuje. Tým sa zabráni otvoreniu sodíkových kanálov, vystreleniu akčných potenciálov a otvoreniu VDCC, a tak sa zastaví uvoľňovanie neurotransmiterov. Preto sa receptory GABAB považujú za inhibičné receptory.
GABAB receptory môžu tiež znížiť aktivitu adenylylcyklázy a znížiť vodivosť bunky pre Ca2+.
Receptory GABAB sa podieľajú na behaviorálnych účinkoch etanolu, kyseliny gama-hydroxymáselnej (GHB) a pravdepodobne aj na bolesti. Nedávny výskum naznačuje, že tieto receptory môžu zohrávať dôležitú vývojovú úlohu.
GABABR majú podobnú štruktúru ako metabotropné glutamátové receptory a patria do rovnakej receptorovej rodiny. Existujú dva podtypy receptora, GABAB1 a GABAB2, a zdá sa, že sa v neuronálnych membránach spájajú ako heterodiméry prostredníctvom svojich vnútrobunkových C terminálov.
Predpokladá sa, že väzba GABA spôsobuje, že podjednotky sa okolo agonistu uzavrú ako pasca na venušinú mušku.
Baklofén je analóg GABA, ktorý pôsobí ako selektívny agonista receptorov GABAB a používa sa ako svalový relaxant. Môže však zhoršiť absenčné záchvaty, a preto sa pri epilepsii nepoužíva.
Saclofen, phaclofen a SCH-50911 sú selektívni antagonisti GABAB.