Nosové podanie sa môže použiť na podanie liečiv s lokálnym alebo systémovým účinkom. Lokálne pôsobiace lieky sú napríklad dekongestíva a lieky proti alergii. Príkladmi systémovo pôsobiacich liekov dostupných vo forme nosových sprejov sú lieky proti migréne, nikotínová náhrada a hormonálna liečba.
Výhody nosového systémového podávania liekov
Nosovú dutinu pokrýva tenká sliznica, ktorá je dobre prekrvená. Molekula liečiva sa preto môže rýchlo preniesť cez jedinú vrstvu epitelových buniek priamo do systémového krvného obehu bez toho, aby prešla prvým metabolizmom v pečeni a čreve. Účinok sa pri menších molekulách liečiv často dosiahne do 5 minút. Nosové podanie sa preto môže použiť ako alternatíva k perorálnemu podaniu napríklad tabliet a kapsúl, ak sa požaduje rýchly účinok alebo ak sa liečivo vo veľkej miere rozkladá v čreve alebo pečeni.
Obmedzenia pri nosovom systémovom podávaní liekov
Nosová aplikácia je vhodná predovšetkým pre silné liečivá, pretože do nosovej dutiny možno nastriekať len obmedzený objem. Lieky na kontinuálne a časté podávanie môžu byť menej vhodné kvôli riziku škodlivých dlhodobých účinkov na nosový epitel. Nosové podávanie sa tiež spája s vysokou variabilitou v množstve absorbovaného liečiva. Infekcie horných dýchacích ciest môžu zvýšiť variabilitu, rovnako ako rozsah senzorického podráždenia nosovej sliznice, rozdiely v množstve tekutého spreja, ktorý sa prehltne a neudrží sa v nosovej dutine, a rozdiely v procese aktivácie spreja. Variabilita absorbovaného množstva po nosovom podaní by však mala byť porovnateľná s variabilitou po perorálnom podaní .
Lieky na nosovú aplikáciu
Nosové spreje na lokálny účinok sú pomerne bežné. Viaceré antimigreniká sa v súčasnosti podávajú aj nosovou cestou, pretože sa vyžaduje rýchly účinok a perorálne podávanie môže byť zakázané nevoľnosťou. Peptidové lieky (hormonálna liečba) sú tiež dostupné ako nosové spreje, v tomto prípade preto, aby sa zabránilo degradácii lieku po perorálnom podaní. Napríklad peptidový analóg desmopresín je dostupný na nosové aj perorálne podanie. Biologická dostupnosť komerčnej tablety je 0,1 %, zatiaľ čo biologická dostupnosť nosového spreja je podľa SPC (súhrn charakteristických vlastností lieku) 3 – 5 % . Medzi ďalšie potenciálne lieky vhodné na nosové podanie patria anestetiká, antiemetiká a sedatíva, ktoré využívajú rýchly nástup účinku.
Väčšia časť povrchu približne 150 cm2 v ľudskej nosovej dutine je pokrytá respiračným epitelom, cez ktorý sa môže dosiahnuť systémová absorpcia liečiv. Čuchový epitel sa nachádza v hornej zadnej časti a pokrýva približne 10 cm2 ľudskej nosovej dutiny. Nervové bunky čuchového epitelu vystupujú do čuchového bulbu mozgu, ktorý zabezpečuje priame spojenie medzi mozgom a vonkajším prostredím. Prenosu liečiv do mozgu z krvného obehu zvyčajne bráni hematoencefalická bariéra (BBB), ktorá je prakticky nepriepustná pre pasívnu difúziu všetkých látok okrem malých, lipofilných. Ak sa však liečivá môžu prenášať pozdĺž čuchových nervových buniek, môžu obísť BBB a dostať sa priamo do mozgu. ,
Predpokladá sa, že čuchový prenos liečiv do mozgu sa uskutočňuje buď pomalým transportom vo vnútri čuchových nervových buniek do čuchového bulbu, alebo rýchlejším prenosom pozdĺž perineurálneho priestoru obklopujúceho čuchové nervové bunky do cerebrospinálnej tekutiny obklopujúcej čuchové bulby a mozog (8, 9)
Čuchový prenos by sa teoreticky mohol použiť na dodávanie liekov, ktoré majú požadovaný účinok v centrálnom nervovom systéme, napríklad na liečbu Parkinsonovej alebo Alzheimerovej choroby. Boli predložené štúdie, ktoré ukazujú, že priamy prenos liečiv je dosiahnuteľný, ale možnosť čuchového prenosu terapeuticky relevantných dávok pre ľudí sa musí ešte preukázať.