Chemická štruktúra naloxónu
Naloxón
Naloxón je liek používaný proti účinkom predávkovania opioidmi, napríklad heroínom a morfínom. Konkrétne sa naloxón používa pri predávkovaní opioidmi na potlačenie život ohrozujúcej depresie centrálneho nervového systému a dýchacieho systému. Predáva sa pod obchodnými názvami ako Narcan, Nalone a Narcanti a niekedy sa mylne nazýva „naltrexát“. Nemal by sa tiež zamieňať s naltrexónom, ďalším antagonistom opioidov, ktorý má kvalitatívne odlišné účinky.
Naloxón má mimoriadne vysokú afinitu k μ-opioidným receptorom v centrálnom nervovom systéme. Naloxón je kompetitívny antagonista μ-opioidných receptorov a jeho rýchla blokáda týchto receptorov často spôsobuje rýchly nástup abstinenčných príznakov. Naloxón má tiež antagonistický účinok, hoci s nižšou afinitou, na κ- a δ-opioidné receptory.
Naloxón sa syntetizuje z tebaínu. Chemická štruktúra naloxónu sa podobá štruktúre oxymorfónu, jediným rozdielom je nahradenie N-metylovej skupiny allylovou (prop-2-enylovou) skupinou. Názov naloxón bol odvodený od N-alylu a oxymorfónu.
Naloxón sa podáva injekčne, zvyčajne najprv intravenózne, aby bol účinok čo najrýchlejší. Liek pôsobí približne po dvoch minútach a jeho účinok môže trvať približne 45 minút. Môžu sa použiť aj iné spôsoby vrátane intramuskulárnej injekcie a intranazálnej injekcie (použitie klinového zariadenia pripojeného k injekčnej striekačke na vytvorenie hmly dodávajúcej liek do nosovej sliznice), hoci tieto spôsoby sú pravdepodobnejšie v prednemocničnom prostredí.
Naloxón bol distribuovaný ako súčasť núdzových súprav pre užívateľov heroínu a preukázalo sa, že znižuje počet smrteľných predávkovaní. Projekty tohto typu prebiehajú v San Franciscu, Novom Mexiku, Filadelfii, štáte New York, Baltimore, Bostone, Los Angeles a Chicagu, pričom pilotné projekty sa začali v Škótsku v roku 2006.
Liek tiež blokuje účinok endorfínov znižujúcich bolesť, ktoré telo prirodzene produkuje. Pravdepodobným dôvodom je, že tieto endorfíny pôsobia na rovnaké opioidné receptory. V jednom experimente ženy liečené naloxónom hlásili vyššiu úroveň bolesti počas pôrodu ako ženy, ktoré takto liečené neboli; v inom experimente sa účinok placeba na zníženie bolesti zablokoval, ak sa placebo podávalo spolu s naloxónom.
Hoci sa naloxón stále často používa pri urgentnej liečbe predávkovania opioidmi, jeho klinické použitie pri dlhodobej liečbe závislosti od opioidov je čoraz viac nahrádzané naltrexónom. Naltrexón je štrukturálne podobný, ale má mierne zvýšenú afinitu k κ-opioidným receptorom v porovnaní s naloxónom, môže sa podávať perorálne a má dlhšie trvanie účinku.
Enterálny naloxón sa úspešne použil na zníženie gastritídy a ezofagitídy spojených s liečbou opioidmi u mechanicky ventilovaných pacientov v akútnej starostlivosti.
Účinok halucinogénnej rastliny Salvia Divinorum a jej hlavnej účinnej látky salvinorínu-A, agonistu κ-opioidov, možno potlačiť predchádzajúcim podaním naloxónu, ako aj PCP, ketamínu a dextrometorfánu.
Naloxón sa používa aj ako sekundárna chemická látka v lieku Suboxone, ktorý schválila FDA. Suboxone a Subutex boli vytvorené ako súčasť detoxikačného programu, ktorý má dobre pomôcť pacientom závislým od opiátov prestať užívať opiáty. Suboxone obsahuje 4 časti buprenorfínu a 1 časť naloxónu. Zatiaľ čo Subutex obsahuje len buprenorfín.
Naloxón bol do Suboxonu pridaný v snahe odradiť pacientov od rozdrvenia tablety Suboxonu a jej použitia ako súčasti kombinácie opiátov, ktoré si užívateľ vstrekuje do tela. Naloxón zablokuje účinky akýchkoľvek opiátov a spôsobí, že používateľ prejde do okamžitého abstinenčného stavu.
Naloxón nemá v lieku Suboxone žiadne iné použitie okrem toho, že zabraňuje užívateľom vstreknúť si Suboxone do tela. Naloxón v Suboxone však u niektorých ľudí spôsobuje vedľajšie účinky. Tieto vedľajšie účinky zahŕňajú okrem iného asténiu, zimnicu, bolesť hlavy, infekciu, bolesť, bolesť brucha, bolesť chrbta, abstinenčný syndróm, rozšírenie ciev, zápchu, hnačku, nevoľnosť, vracanie, nespavosť a potenie. Okrem pacientov, ktorí by si mohli opiáty aplikovať injekčne, nie je v lieku Suboxone dôvod na užívanie Naloxonu. Kvôli týmto vedľajším účinkom FDA odporúča, aby lekári začali akúkoľvek chemickú detoxikáciu pomocou Subutexu, ktorý neobsahuje žiadny Naloxon. Týmto spôsobom, ak lekár z nejakého dôvodu presunie pacienta na Suboxone a pacient začne mať vedľajšie účinky súvisiace s Naloxonom, lekár môže pacienta ľahko presunúť späť na Subutex.
Z týchto a ďalších dôvodov sa uvádza, že Subutex sa vysadzuje ľahšie ako Suboxone.
Patent na naloxón vypršal a vyrábajú ho rôzne spoločnosti.
Číslo CAS naloxónu je 465-65-6; bezvodá hydrochloridová soľ má CAS 357-08-4 a hydrochloridová soľ s 2 molekulami vody má CAS 51481-60-8.
{Alfentanil}
{Buprenorfín}
{Karfentanil}
{Kodeín}
{Kodeinón}
{dextropropoxyfény}
{diamorfíny (heroín)}
{Dihydrokodeín}
{Fentanyl}
{hydrokodóny}
{Hydromorfón}
{metadón}
{Morfín}
{Morfinón}
{Oxykodón}
{Oxymorfón}
{Pethidine (Meperidine)}
{Remifentanil}
{Sufentanil}
{Tramadol}