Kapsaicín /ˌkæpˈseˌɪ.sɪn/ (8-metyl-N-vanillyl-6-nonenamid) je aktívna zložka čili papričiek, ktoré patria do rodu Capsicum. Je dráždivá pre cicavce vrátane človeka a vyvoláva pocit pálenia v každom tkanive, s ktorým príde do kontaktu. Kapsaicín a niekoľko príbuzných zlúčenín sa nazývajú kapsaicinoidy a čili papričky ich produkujú ako sekundárne metabolity, pravdepodobne ako odstrašujúce látky proti bylinožravcom. Čistý kapsaicín je hydrofóbna kryštalická až voskovitá zlúčenina bez farby a zápachu.
Túto molekulu prvýkrát izoloval v roku 1816 P. A. Bucholz v kryštalickej forme a o 30 rokov neskôr ju opäť izoloval L. T. Thresh, ktorý jej dal názov kapsaicín. V roku 1878 ju izoloval maďarský lekár Endre Hogyes (nazval ju kapsikol) a dokázal, že pri kontakte so sliznicami spôsobuje nielen pocit pálenia, ale zvyšuje aj sekréciu žalúdočných štiav. Kapsaicín prvýkrát syntetizovali v roku 1930 E. Spath a F. S. Darling. V roku 1964 izolovali podobné látky z čili papričiek japonskí chemici S. Kosuge a Y. Inagaki, ktorí ich pomenovali kapsaicinoidy.
Kapsaicín je hlavným kapsaicinoidom v chilli papričkách, po ktorom nasleduje dihydrokapsaicín. Tieto dve zlúčeniny sú tiež približne dvakrát účinnejšie na chuť a nervy ako menej významné kapsaicíny nordihydrokapsaicín, homodihydrokapsaicín a homokapsaicín. Zriedené roztoky čistých kapsaicinoidov spôsobili rôzne typy štipľavosti; tieto rozdiely však neboli zaznamenané pri použití koncentrovanejších roztokov.
Predpokladá sa, že kapsaicín sa syntetizuje v medzibunkových septách čili papričiek pridaním rozvetvenej mastnej kyseliny na vanillamín. Biosyntéza závisí od génu AT3, ktorý sa nachádza v lokuse pun1 a ktorý kóduje predpokladanú acyltransferázu.
Okrem šiestich prírodných kapsaicinoidov existuje aj jeden syntetický kapsaicinoid. Je to vanillamid kyseliny n-nonánovej (VNA) a používa sa ako referenčná látka na stanovenie relatívnej štipľavosti kapsaicínoidov.
Kapsaicín je vo veľkom množstve prítomný v placentárnom tkanive, v ktorom sa nachádzajú semená, vo vnútorných membránach a v menšej miere aj v ostatných mäsitých častiach plodov rastlín rodu Capsicum. Napriek všeobecnému presvedčeniu semená neprodukujú žiadny kapsaicín.
Na rozdiel od mnohých podobných plodov, ktoré sa vyvinuli tak, že pomáhajú pri šírení semien tým, že lákajú zvieratá, ktoré plody konzumujú a prehĺtajú semená, ktoré prechádzajú tráviacim traktom a následne sa ukladajú na iné miesto, semená rastlín Capsicum rozširujú prevažne vtáky, u ktorých kapsaicín pôsobí skôr analgeticky ako dráždivo. Semená chilli papričiek skonzumované vtákmi prechádzajú tráviacim traktom bez poškodenia, zatiaľ čo semená skonzumované cicavcami vôbec nevyklíčia. Prítomnosť kapsaicínu v plodoch ich preto chráni pred konzumáciou cicavcami.
Nedávno sa zistilo, že jed tarantuly aktivuje rovnakú dráhu bolesti, akú aktivuje kapsaicín, čo je prvý preukázaný prípad takejto spoločnej dráhy v obrane rastlín aj živočíchov proti škodcom.
Vzhľadom na pocit pálenia, ktorý kapsaicín vyvoláva pri kontakte s ľudskou sliznicou, napríklad v oku alebo v ústach, sa bežne používa v potravinárskych výrobkoch, aby im dodal pikantnosť alebo „pálivosť“ (ostrosť). Stupeň horkosti v potravinách sa často meria na Scovilleho stupnici, hoci v súčasnosti sa uprednostňuje metóda vysokoúčinnej kvapalinovej chromatografie. Kapsaicín sa zvyčajne získava z chilli papričiek. Pálivá omáčka je príkladom výrobku, ktorý zvyčajne obsahuje veľké množstvo kapsaicínu a môže obsahovať chilli papričky alebo čistý kapsaicín.
Chladenie a mechanická stimulácia sú jediné overené metódy na zmiernenie bolesti, avšak vo veľkom sa šíria mnohé pochybné tipy vrátane oleja a mastných potravín (pravdepodobne preto, že kapsaicín je v čistom stave zle rozpustný vo vode, ale rozpustný v oleji). Pocit pálenia však pomaly vymizne bez akéhokoľvek prijatého opatrenia. Mliečne výrobky sú jednou z najúčinnejších foriem úľavy; kazeín, fosfoproteín nachádzajúci sa v mlieku, pôsobí ako detergent, ktorý kapsaicín od nervových receptorov odlúči a umožní jeho odplavenie. (Dustrophsky, 2006).
Kapsaicín sa v súčasnosti používa v lokálnych mastičkách na zmiernenie bolesti pri periférnej neuropatii, ako je postherpetická neuralgia spôsobená pásovým oparom. Môže sa používať v koncentráciách od 0,025 % do 0,075 %.
Môže sa používať aj ako krém na dočasnú úľavu od menších bolestí svalov a kĺbov spojených s artritídou, jednoduchými bolesťami chrbta, natiahnutím a vyvrtnutím. Liečba zvyčajne zahŕňa aplikáciu lokálneho anestetika, kým sa daná oblasť neznecitlivie. Potom terapeut v gumených rukaviciach a s maskou na tvári aplikuje kapsaicín. Kapsaicín zostáva na pokožke, kým pacient nezačne pociťovať „teplo“, a vtedy sa okamžite odstráni. Kapsaicín je k dispozícii aj vo veľkých lepiacich obväzoch, ktoré sa môžu aplikovať na chrbát.
Výsledkom je, že nervy sú preťažené pocitom pálenia a nie sú schopné dlhší čas hlásiť bolesť. Pri chronickom pôsobení kapsaicínu sa neuróny vyčerpávajú z neurotransmiterov a to vedie k zníženiu pocitu bolesti a blokovaniu neurogénneho zápalu. Ak sa kapsaicín odstráni, neuróny sa obnovia [Ako odkazovať a odkazovať na zhrnutie alebo text].
V poslednom čase sa kapsaicín testuje na prevenciu bolesti po operácii. „David Julius, profesor fyziológie na Kalifornskej univerzite v San Franciscu, nedávno zistil, že kapsaicín sa selektívne viaže na proteín známy ako TRPV1, ktorý sa nachádza na membránach neurónov vnímajúcich bolesť. Keď sa kapsaicín naviaže na TRPV1, spôsobí, že proteín otvorí bránu vedúcu k malému kanálu v membráne nervovej bunky. (Neuróny, ktoré neobsahujú TRPV1, nie sú ovplyvnené.)“. To spôsobuje predĺžené znecitlivenie po operácii a pacient necíti bolesť, pretože kapsaicín sa aplikuje v anestézii.
Kapsaicín ako možný liek na cukrovku skúmajú výskumníci v kanadskom Toronte; kapsaicín bol vstrekovaný do senzorických nervov pankreasu myší s cukrovkou 1. typu kvôli podozreniu na súvislosť medzi nervami a cukrovkou.
Americká asociácia pre výskum rakoviny uvádza štúdie, ktoré naznačujú, že kapsaicín je schopný zabíjať bunky rakoviny prostaty tým, že spôsobuje ich apoptózu. Štúdie boli vykonané na nádoroch vytvorených z bunkových kultúr ľudského karcinómu prostaty pestovaných na myšacích modeloch a ukázali, že nádory liečené kapsaicínom boli približne o pätinu menšie ako neliečené nádory. Už dávnejšie sa zistilo, že v Thajsku, kde sa konzumuje veľa pikantných jedál, je veľmi nízky výskyt rakoviny tráviaceho traktu vrátane rakoviny hrubého čreva a žalúdka v porovnaní so zvyškom Ázie vrátane Japonska a Číny [Ako odkazovať a odkazovať na zhrnutie alebo text] Aj Mexiko má nízky výskyt rovnakých druhov rakoviny v porovnaní s USA [Ako odkazovať a odkazovať na zhrnutie alebo text] Niekoľko nedávnych štúdií ukázalo, že kapsaicín môže skutočne zabrániť rastu niektorých typov rakoviny.[Ako odkazovať a odkaz na zhrnutie alebo text] Konkrétne sa v Japonsku a Číne uskutočnilo niekoľko klinických štúdií, ktoré ukázali, že prírodný kapsaicín priamo inhibuje rast leukemických buniek [Ako odkazovať a odkaz na zhrnutie alebo text] Hoci sa v týchto štúdiách používal čistý kapsaicín priamo vpravený do izolovaných chorých buniek v laboratórnych podmienkach, vedci tiež dospeli k záveru, že každodenná konzumácia pálivých papričiek (teda kapsaicínu) môže skutočne zabrániť niektorým typom rakoviny. V celej Južnej Amerike je výskyt rakoviny čriev, žalúdka a hrubého čreva v porovnaní so Spojenými štátmi veľmi nízky.“ [Ako odkazovať a odkazovať na zhrnutie alebo text].
Ďalšia štúdia uskutočnená na Nottinghamskej univerzite naznačuje, že kapsaicín dokáže spustiť apoptózu aj v bunkách ľudskej rakoviny pľúc.
Kapsaicín je tiež kľúčovou zložkou experimentálneho lieku Adlea, ktorý je vo fáze 2 skúšok ako dlhodobo pôsobiace analgetikum na liečbu pooperačnej bolesti a bolesti pri osteoartritíde počas niekoľkých týždňov až mesiacov po jednorazovej injekcii do miesta bolesti.
Vo veľkých množstvách môže kapsaicín spôsobiť smrť. Príznaky predávkovania zahŕňajú ťažkosti s dýchaním, modrú pokožku a kŕče. Vzhľadom na veľké množstvo potrebné na usmrtenie dospelého človeka a nízku koncentráciu kapsaicínu v čili je náhodná otrava konzumáciou čili veľmi nepravdepodobná.
Možný odstrašujúci prostriedok proti zneužívaniu drog
Clifford Woolf, profesor anestéziologického výskumu Richarda J. Kitza na Harvard Medical School, navrhol, aby sa kapsaicín používal na zabránenie zneužívania niektorých liekov s predĺženým uvoľňovaním, ako sú OxyContin a Ritalin. Pri užívaní predpísaných opioidných liekov na predpis, ako je OxyContin, alebo stimulačných liekov, ako je Adderall XR, sa ich účinná chemická látka uvoľňuje po určitom čase, ale keď sa rozdrvia a šnupajú, užívajú ako čapík, žuvajú alebo injekčne podávajú, väčšia ako bežná dávka sa absorbuje naraz a vzniká oveľa silnejší účinok, ktorý môže byť veľmi návykový a nebezpečný kvôli vyššiemu riziku predávkovania. Woolf tvrdil, že pridanie kapsaicínu do kapsúl by bolo bezpečným spôsobom, ako zabrániť zneužívaniu. Osoba, ktorá by kapsulu užila predpísaným spôsobom (t. j. prehltla by ju celú), by nemala žiadne škodlivé účinky prídavnej látky. Osoba, ktorá by ju rozdrvila, by však bola vystavená dráždivej látke. Každý, kto by ju potom prehltol, šnupal alebo si ju vstrekol, by bol vystavený plnej sile chemikálie. „Predstavte si, že by ste šňupali extrakt z 50 papričiek jalapeño, a pochopíte, o čo ide,“ povedal Woolf v rozhovore pre Harvard University Gazette. Od roku 2006 je Woolfov návrh stále v predbežnom štádiu vývoja a prísada sa ešte nedostala do výrobnej fázy.
Kapsaicín sa používa aj na odstraňovanie škodcov. Bežným príkladom je použitie rozomletých alebo rozdrvených sušených chilli strukov v krmive pre vtáky na odradenie veveričiek, pretože vtáky kapsaicín neovplyvňuje. Hmyz, ktorý sa živí paprikou a príbuznými rastlinami, tiež nie je ovplyvnený.
Pálenie a bolestivé pocity spojené s kapsaicínom sú dôsledkom jeho chemickej interakcie so senzorickými neurónmi. Kapsaicín sa ako člen skupiny vaniloidov viaže na receptor nazývaný vaniloidný receptor podtypu 1 (VR1). VR1 bol prvýkrát klonovaný v roku 1997 a je to receptor typu iónového kanála. VR1, ktorý môže byť stimulovaný aj teplom a fyzickým odieraním, umožňuje katiónom pri aktivácii prechádzať cez bunkovú membránu do bunky. Výsledná depolarizácia neurónu ho stimuluje, aby vyslal signál do mozgu. Väzbou na receptor VR1 vyvoláva molekula kapsaicínu rovnaký pocit, aký by vyvolalo nadmerné teplo alebo abrazívne poškodenie, čo vysvetľuje, prečo sa pálivosť kapsaicínu opisuje ako pocit pálenia.
Následne sa ukázalo, že iónový kanál VR1 patrí do superrodiny iónových kanálov TRP, a preto sa teraz označuje ako TRPV1. Existuje niekoľko rôznych iónových kanálov TRP, ktoré sú citlivé na rôzne rozsahy teploty a pravdepodobne sú zodpovedné za náš rozsah vnímania teploty. Kapsaicín teda v skutočnosti nespôsobuje chemické popálenie, ba ani žiadne poškodenie tkaniva; spôsobuje len pocit popálenia.
Kapsaicín je vysoko dráždivý materiál, ktorý si vyžaduje vhodné ochranné okuliare, respirátory a správne postupy pri manipulácii s nebezpečnými látkami. Je nebezpečný pri kontakte s pokožkou (dráždivý, senzibilizujúci), pri kontakte s očami (dráždivý), pri požití, pri vdýchnutí (dráždivý pre pľúca, senzibilizujúci pre pľúca). Závažné nadmerné vystavenie môže mať za následok smrť. Bolestivé expozície paprike obsahujúcej kapsaicín patria medzi najčastejšie expozície súvisiace s rastlinami, ktoré sa predkladajú toxikologickým centrám. Spôsobujú pálivú alebo bodavú bolesť na pokožke a pri požití veľkého množstva dospelými alebo malého množstva deťmi môžu vyvolať nevoľnosť, zvracanie, bolesti brucha a pálivú hnačku. Expozícia očí spôsobuje intenzívne slzenie, bolesť, zápal spojiviek a blefarospazmus.
Primárnou liečbou je odstránenie z expozície. Kontaminovaný odev by sa mal odstrániť a umiestniť do vzduchotesných vriec, aby sa zabránilo sekundárnej expozícii. Kapsaicín by sa mohol z pokožky zmyť pomocou mydla, šampónu alebo iných čistiacich prostriedkov, prípadne by sa mohol zotrieť mastnými zlúčeninami, ako je rastlinný olej, parafínový olej, vazelína, krémy alebo polyetylénglykol. Obyčajná voda, ako aj domáce prostriedky ako ocot, bielidlo, metabisulfit sodný alebo lokálne antacidové suspenzie sú pri odstraňovaní kapsaicínu neúčinné.
Príznaky pálenia a bolesti možno účinne zmierniť ochladením, napr. ľadom, studenou vodou, studenými fľašami, studenými povrchmi alebo prúdením vzduchu z vetra či ventilátora. V závažných prípadoch sa môže popálenie očí liečiť symptomaticky lokálnymi oftalmologickými anestetikami; popálenie sliznice lidokaínovým gélom. Astma vyvolaná kapsaicínom by sa mohla liečiť rozprašovanými bronchodilatanciami alebo perorálnymi antihistaminikami alebo kortikosteroidmi. cmar alebo Sourcream pomôžu zriediť kapsaicín a zmierniť bolesť, keď je ľudská pokožka vystavená kapsaicínu, potom použite Aloe s lidokaínovým gélom [potrebná citácia].
Účinky konzumácie stravy
Účinky požitia malých množstiev priniesli rôzne experimentálne výsledky. Jedna štúdia nepreukázala žiadne slizničné erózie ani iné abnormality po konzumácii mletých papričiek jalapeño. Zatiaľ čo iná ukázala mikrokrvácanie sliznice a dokonca jeden prípad hrubo viditeľného krvácania zo žalúdka po konzumácii červenej a čiernej papriky. Táto štúdia tiež ukázala, že „žiadne korenie sa významne nelíšilo od aspirínu v žiadnom skúmanom parametri“. Iné štúdie preukázali súvislosť medzi chronickou konzumáciou potravín bohatých na kapsaicín a rakovinou žalúdka, avšak jedna takáto štúdia nebola prispôsobená žiadnym iným faktorom v strave. Ďalšia zo spomínaných štúdií tiež preukázala podobné riziko vzniku rakoviny žalúdka pri vyššej konzumácii ryže.
anthranilát a kapsaicín“ The Journal of Experimental Biology 207, 715-722
Vydala Spoločnosť biológov 2004