Granisetron

Chemická štruktúra granisetrónu
Granisetron

Granisetrón je antagonista serotonínových 5-HT3 receptorov, ktorý sa používa ako antiemetikum na liečbu nevoľnosti a vracania po chemoterapii. Jeho hlavným účinkom je zníženie aktivity blúdivého nervu, čo je nerv, ktorý aktivuje centrum vracania v predĺženej mieche. Nemá veľký účinok na vracanie spôsobené nevoľnosťou z pohybu. Tento liek nemá žiadny účinok na dopamínové receptory ani muskarínové receptory.

Granisetrón vyvinuli chemici pracujúci v britskej farmaceutickej spoločnosti Beecham okolo roku 1988 a je dostupný ako generikum. Vyrába ho spoločnosť Roche Laboratories pod obchodným názvom Kytril. Liek bol schválený v Spojenom kráľovstve v roku 1991 a v Spojených štátoch v roku 1994 Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA).

Transdermálnu náplasť s granisetrónom s obchodným názvom Sancuso schválil americký úrad FDA 12. septembra 2008. Sancuso vyrába farmaceutická spoločnosť ProStrakan, Inc. so sídlom v Bedminsteri, NJ, s celosvetovým sídlom v Škótsku.

Granisetrón sa rozkladá pomaly a zostáva v tele dlhý čas. Jedna dávka zvyčajne trvá 4 až 9 hodín a zvyčajne sa podáva raz alebo dvakrát denne. Tento liek sa z tela odstraňuje pečeňou a obličkami.

Granisetrón je dobre tolerovaný liek s malým počtom vedľajších účinkov. Bolesť hlavy, závraty a zápcha sú najčastejšie hlásené vedľajšie účinky spojené s jeho používaním. Pri používaní tohto lieku neboli hlásené žiadne významné liekové interakcie. Rozkladá sa systémom cytochrómu P450 v pečeni a má malý vplyv na metabolizmus iných liekov rozkladaných týmto systémom.

Ondansetron – Granisetron – Tropisetron – Dolasetron – Palonosetron

Doporučujeme:  Prázdnota