Chemická štruktúra flupentixolu
Flupentixol
Flupentixol (INN), známy aj ako flupentixol (predtým BAN), predávaný pod obchodnými názvami ako Depixol a Fluanxol, je typické antipsychotikum z triedy tioxanténov. Okrem samostatných liekových prípravkov je dostupný aj ako Anxiset, Deanxit, Mixit, kombinovaný prípravok obsahujúci melitracén aj flupentixol.
Flupentixol sa používa najmä ako dlhodobo pôsobiaca injekcia podávaná dvakrát alebo trikrát týždenne osobám so schizofréniou, ktoré zle dodržiavajú liečbu a trpia častými relapsami ochorenia.
Flupentixol sa v nízkych dávkach používa aj ako antidepresívum.
Flupentixol pôsobí ako antagonista na rôzne dopamínové (D1-D5), serotonínové (5-HT2), adrenalínové (α1) a histamínové (H1) receptory bez ovplyvnenia muskarínových acetylcholínových receptorov.
Jeho antipsychotické účinky sú pravdepodobne spôsobené antagonizmom D2 a/alebo 5-HT2A, zatiaľ čo jeho antidepresívne účinky pri nižších dávkach môžu byť sprostredkované prednostnou blokádou autoreceptorov D2/D3, čo vedie k zvýšenej postsynaptickej aktivácii.
Nežiaduce účinky flupentixolu sú podobné ako u väčšiny ostatných typických antipsychotík, a to extrapyramídové príznaky akatízie, svalového tremoru a rigidity a antihistaminiká ako sedácia a somnolencia. Chýbajú mu však anticholinergné nežiaduce účinky.
Agonisty: 5-FNE – 6-FNE – amidefrín – anizodamín – anizodín – cirazolín – dipivefrín – dopamín – efedrín – adrenalín – etilefrín – etylnorepinefrín – indanidín – levonordefrín – metaraminol – – Metoxamín – metyldopa – midodrín – nafazolín – noradrenalín – oktopamín – oxymetazolín – fenylefrín – fenylpropanolamín – pseudoefedrín – synefrín – tetrahydrozolínAntagonisty: Abanoquil – Adimolol – Ajmalicin – Alfuzosin – Amosulalol – Arotinolol – Atiprosin – Benoxathian – Buflomedil – Bunazosin – Carvedilol – CI-926 – Corynanthine – Dapiprazol – DL-017 – Domesticin – Doxazosin – Eugenodilol – Fenspirid – GYKI-12,743 – GYKI-16,084 – Indoramin – Ketanserin – L-765,314 – Labetalol – Mefendioxan – Metazosin – Monatepil – Moxisylyte (Thymoxamine) – Naftopidil – Nantenin – Neldazosin – Nicergoline – Niguldipine – Pelanserin – Phendioxan – Phenoxybenzamine – Phentolamine – Piperoxan – Prazosin – Quinazosin – Ritanserin – RS-97,078 – SGB-1,534 – Silodosin – SL-89.0591 – Spiperon – Talipexol – Tamsulozín – Terazosín – Tibalosín – Tiodazosín – Tipentosín – Tolazolín – Trimazosín – Upidosín – Urapidil – Zolertín* Všimnite si, že mnohé TCA, TeCA, antipsychotiká, ergolíny a niektoré piperazíny ako buspirón, trazodón, nefazodón, etoperidón a mepiprazol antagonizujú aj α1-adrenergné receptory, čo prispieva k ich vedľajším účinkom, ako je ortostatická hypotenzia.
Agonisty: (R)-3-nitrobifenylín – 4-NEMD – 6- Levonordefrín – Lofexidín – Medetomidín – Metyldopa – Mivazerol – Nafazolín – Norepinefrín (Noradrenalín) – Fenylpropanolamín – Piperoxan – Pseudoefedrín – Rilmenidín – Romifidín – Talipexol – Tetrahydrozolín – Tizanidín – Tolonidín – Urapidil – Xylazin – XylometazolínAntagonisti: 1-PP – Adimolol – Aptazapín – Atipamezol – BRL-44408 – Buflomedil – Cirazolín – Efaroxan – Smirtazapín – Fenmetozol – Fluparoxan – GYKI-12,743 – GYKI-16,084 – Idazoxan – Mianserín – Mirtazapín – MK-912 – NAN-190 – Olanzapín – Fentolamín – Fenoxybenzamín – Piperoxan – Piribedil – Rauvolskín – Rotigotín – SB-269,970 – setiptilín – spiroxatrín – sunepitrón – tolazolín – johimbín* Všimnite si, že mnohé atypické antipsychotiká a azapiróny, ako buspiron a gepiron (prostredníctvom metabolitu 1-PP), antagonizujú aj α2-adrenergné receptory.
Agonisty: 2-FNE – 5-FNE – Amibegron – Arbutamín – Arformoterol – Arotinolol – BAAM – Bambuterol – Befunolol – Bitolterol – Broxaterol – Buphenin – Karbuterol – Cimaterol – Klenbuterol – Denopamín – Deterenol – Dipivefrin – Dobutamín – Dopamín – Dopexamín – Efedrín – Epinefrín (Adrenalín) – Etafedrín – Etilefrín – Etylnorepinefrín – Fenoterol – Formoterol – Hexoprenalín – Higenamín – Indakaterol – Izoetarín – Izoprenalín (Izoproterenol) – Izoxsuprín – Labetalol – Levonordefrín – Levosalbutamol – Mabuterol – Metoxyfenamín – Metyldopa – N-Izopropyloktopamín – noradrenalín (noradrenalín) – orciprenalín – oxifedrín – fenylpropanolamín – pirbuterol – prenalterol – raktopamín – prokaterol – pseudoefedrín – reproterol – rimiterol – ritodrín – salbutamol (albuterol) – salmeterol – solabegron – terbutalín – tretochinol – tulobuterol – xamoterol – zilpaterol – zinterolAntagonisti: Acebutolol – Adaprolol – Adimolol – Afurolol – Alprenolol – Alprenoxim – Amosulalol – Ancarolol – Arnolol – Arotinolol – Atenolol – Befunolol – Betaxolol – Bevantolol – Bisoprolol – Bopindolol – Bormetolol – Bornaprolol – Brefonalol – Bucindolol – Bucumolol – Bufetolol – Buftiralol – Bufuralol – Bunitrolol – Bunolol – Bupranolol – Burocrolol – Butaxamín – Butidrín – Butofilol – Kapsinolol – Karazolol – Carpindolol – Karteolol – karvedilol – celiprolol – cetamolol – cykloprolol – cinamolol – chlóranolol – kyanopindolol – dalbraminol – dexpropranolol – diacetolol – dichloroizoprenalín – dihydroalprenolol – dilevalol – diprafenon – Draquinolol – Dropranolol – Ecastolol – Epanolol – Ericolol – Ersentilid – Esatenolol – Esmolol – Esprolol – Eugenodilol – Exaprolol – Falintolol – Flestolol – Flusoxolol – Hydroxycarteolol – Hydroxytertatolol – ICI-118,551 – Idropranolol – Indenolol – Indopanolol – Jodokyanopindolol – Iprocrolol – Isoxaprolol – Isamoltán – Labetalol – Landiolol – Levobetaxolol – Levobunolol – Levocykloprolol – Levomoprolol – Medroxalol – Mepindolol – Metalol – Metipranolol – Metoprolol – Moprolol – Nadolol – Nadoxolol – Nafetolol – Nebivolol – Neraminol – Nifenalol – Nipradilol – Oberadilol – Oxprenolol – Pacrinolol – Pafenolol – Pamatolol – Pargolol – Parodilol – Penbutolol – Penirolol – PhQA-33 – Pindolol – Pyrepolol – Practolol – Primidolol – Procinolol – Pronethalol – Propafenon – Propranolol – Ridazolol – Ronactolol – Soquinolol – Sotalol – Spirendolol – SR 59230A – Sulfinalol – TA-2005 – Talinolol – Tazolol – Teoprolol – Tertatolol – Terthianolol – Tienoxolol – Tilisolol – Timolol – Tiprenolol – Tolamolol – Toliprolol – Tribendilol – Trigevolol – Xibenolol – Xipranolol
Selektívne inhibítory spätného vychytávania noradrenalínu: Amedalin – Atomoxetin (Tomoxetin) – Ciclazindol – Daledalin – Esreboxetin – Lortalamin – Mazindol – Nisoxetin – Reboxetin – Talopram – Talsupram – Tandamin – Viloxazin; Inhibítory spätného vychytávania noradrenalínu a dopamínu: Amineptín – Bupropión (amfebutamón) – Fencamín – Fencamfamín – Lefetamín – Levofacetoperán – LR-5182 – Manifaxín – Metylfenidát – Nomifenzín – O-2172 – Radafaxín; inhibítory spätného vychytávania sérotonínu a noradrenalínu: Bicifadín – desvenlafaxín – duloxetín – eklanamín – levomilnacipran – milnacipran – sibutramín – venlafaxín; inhibítory spätného vychytávania sérotonínu, noradrenalínu a dopamínu: Brasofenzín – diklofenzín – DOV-102 677 – DOV-21 947 – DOV-216 303 – JNJ-7925476 – JZ-IV-10 – metylnaftidát – nafirón – NS-2359 – PRC200-SS – SEP-225 289 – SEP-227 162 – tesofenzín; tricyklické antidepresíva: Amitriptylín – butriptylín – kyanopramín – klomipramín – desipramín – dosulepín – doxepín – imipramín – lofepramín – melitracén – nortriptylín – protriptylín – trimipramín; tetracyklické antidepresíva: Amoxapín – Maprotilín – Mianserín – Oxaprotilín – Setiptilín; Iné: Kokaín – CP-39,332 – EXP-561 – Fezolamín – Ginkgo biloba – Nefazodón – Nefopam – Pridefrín – Tapentadol – Tramadol – Ziprasidón
Ibogaín – rezerpín – tetrabenazín
3-jodotyrozín – akvajamycín – bulbokapnín – metyrozín – oudenón
Benserazid – karbidopa – genisteín – metyldopa
Bupikomid – Disulfiram – Dopastín – Kyselina fusarová – Nepicastat – Kyselina fenopikolinová – Tropolón
CGS-19281A – SKF-64139 – SKF-7698
Neselektívne: Benmoxín – karoxazón – echinopsidín – furazolidon – hydralazín – indantadol – iproklozid – iproniazid – izokarboxazid – izoniazid – linezolid – mebanazín – metfendrazín – nialamid – oktamoxín – paraxazón – fenelzín – feniprazín – fenopropazín – pivalylbenzhydrazín – prokarbazín – safrazín – tranylcypromín; selektívny MAO-A: Amiflamín – bazinaprín – befloxatón – befol – brofaromín – cimoxatón – klorgilín – esuprón – harmalové alkaloidy (harmín, harmalín, tetrahydroharmín, harman, norharman atď.) – metylénová modrá – metralindol – minaprín – moklobemid – pirlindol – sercloremín – tetrindol – toloxatón – tyrima; MAO-B selektívne: D-deprenyl – selegilín (L-deprenyl) – ladostigil – lazabemid – milacemid – mofegilín – pargylín – rasagilín* Všimnite si, že inhibítory MAO-B ovplyvňujú aj hladiny noradrenalínu/epinefrínu, pretože inhibujú rozklad ich prekurzora dopamínu.
L-fenylalanín → L-tyrozín → L-DOPA (levodopa) → dopamín – L-DOPS (droxidopa)
Železo železnaté (Fe2+) – S-denozyl-L-Metionín – Vitamín B3 (niacín, nikotínamid → NADPH) – Vitamín B6 (pyridoxín, pyridoxamín, pyridoxal → pyridoxalfosfát) – Vitamín B9 (kyselina listová → kyselina tetrahydrofolová) – Vitamín C (kyselina askorbová) – Zinok (Zn2+)
Zosilňovače aktivity: BPAP – PPAP; blokátory uvoľňovania: betanidín – bretylium – guanadrel – guanazodín – guanlofín – guanetidín – guanoxán; toxíny: oxidopamín (6-hydroxydopamín)
Deserpidín – Ibogaín – Reserpín – Tetrabenazín
3-jodotyrozín – akvajamycín – bulbokapnín – metyrozín – oudenón
Benserazid – karbidopa – genisteín – metyldopa
Neselektívne: Benmoxín – karoxazón – echinopsidín – furazolidon – hydralazín – indantadol – iproklozid – iproniazid – izokarboxazid – izoniazid – linezolid – mebanazín – metfendrazín – nialamid – oktamoxín – paraxazón – fenelzín – feniprazín – fenopropazín – pivalylbenzhydrazín – prokarbazín – safrazín – tranylcypromín; selektívny MAO-A: Amiflamín – bazinaprín – befloxatón – befol – brofaromín – cimoxatón – klorgilín – esuprón – harmalové alkaloidy (harmín, harmalín, tetrahydroharmín, harman, norharman atď.) – metylénová modrá – metralindol – minaprín – moklobemid – pirlindol – sercloremín – tetrindol – toloxatón – tyrima; MAO-B selektívne: D-deprenyl – L-deprenyl (selegilín) – ladostigil – lazabemid – milacemid – mofegilín – pargylín – rasagilín
Bupikomid – Disulfiram – Dopastín – Kyselina fusarová – Nepicastat – Kyselina fenopikolinová – Tropolón
L-fenylalanín → L-tyrozín → L-DOPA (levodopa)
Železo železité (Fe2+) – Tetrahydrobiopterín – Vitamín B3 (niacín, nikotínamid → NADPH) – Vitamín B6 (pyridoxín, pyridoxamín, pyridoxal → pyridoxalfosfát) – Vitamín B9 (kyselina listová → kyselina tetrahydrofolová) – Vitamín C (kyselina askorbová) – Zinok (Zn2+)
Zlepšovače aktivity: Toxíny: Benzofuranylpropylaminopentán (BPAP) – Fenylpropylaminopentán (PPAP); Toxíny: Oxidopamín (6-hydroxydopamín)
Agonisty: 2-pyridyletylamín – betahistín – histamín – HTMT – UR-AK49Antagonisty: 1. generácia: 4-Metildifenhydramín – Alimemazín – Antazolín – Azatadín – Bamipín – Benzatropín (Benztropín) – Bepotastín – Bromazín – Bromfeniramín – Buklizín – Kaptodiam – Karbinoxamín – Chlórcyklizín – Chlórpyramín – Chlorotén – Chlórfenamín – Chlórfenoksamín – Cinnarizín – Klemastín – Klobenzepam – Klocinizín – Cyklizín – Cyproheptadín – Dacemazín – Deptropín – Dexbromfeniramín – Dexchlórfeniramín – Dimenhydrinát – Dimetindén – Difenhydramín – Difenylpyralín – Doxylamín – Embramín – Etybenzatropín (etylbenztropín) – etymemazín – histapyrrodín – homochlórcyklizín – hydroxyetylprometazín – hydroxyzín – izoprometazín – izotipendyl – meklozín – mepyramín (pyrilamín) – mequitazín – metafurylén – metapyrilén – metdilazín – moxastín – niaprazín Orfenadrín – Oxatomid – Oxomemazín – Fenindamín – Feniramín – Fenyltoloxamín – Pimetixén – Piperoxán – Prometazín – Propiomazín – Pyrrobutamín – Talastín – Thenalidín – Thenyldiamín – Tiazinám – Thonzylamín – Tolpropamín – Tripelennamín – Triprolidín 2. generácia: Akrivastín – Astemizol – Azelastín – Cetirizín – Klemizol – Klobenztropín – Ebastín – Emedastín – Epinastín – Ketotifén – Latrepirdín – Levokabastín – Loratadín – Mebhydrolín – Mizolastín – Olopatadín – Rupatadín – Setastín – Terfenadín; 3. generácia: Desloratadín – Fexofenadín – Levocetirizín; Rôzne: Tricyklické antidepresíva (amitriptylín, doxepín, trimipramín atď.) – Tetracyklické antidepresíva (mianserín, mirtazapín atď.) – Antagonisty serotonínu a inhibítory spätného vychytávania (trazodón, nefazodón) – Typické antipsychotiká (chlórpromazín, tioridazín atď.) – Atypické antipsychotiká (klozapín, olanzapín, quetiapín atď.)
Agonisty: Amtamín – Betazol – Dimaprit – Histamín – HTMT – Impromidín – UR-AK49Antagonisty: Bisfentidín – Burimamid – Cimetidín – Dalkotidín – Donetidín – Ebrotidín – Etintidín – Famotidín – Lafutidín – Lamtidín – Lavoltidín/Loxtidín – Lupitidín – Metiamid – Mifentidín – Niperotidín – Nizatidín – Osutidín – Oxmetidín – Pibutidín – Quisultidín/Quisultazín – Ramixotidín – Ranitidín – Roxatidín – Sufotidín – Tiotidín – Tuvatidín – Venritidín – Zaltidín
Agonisty: α-metylhistamín – Cipralisant – Histamín – Imetit – Immepip – Immethridine – Methimepip – ProxyfanAntagonisty: A-349,821 – A-423,579 – ABT-239 – betahistín – burimamid – ciproxifan – kobenpropit – konesín – GSK-189,254 – impentamín – jodofenpropit – JNJ-5,207,852 – MK-0249 – NNC-38-1,049 – PF-03654746 – SCH-79,687 – tioperamid – tiprolisant – VUF-5,681
Agonisty: VUF-8,430Antagonisty: JNJ-7,777,120 – tioperamid – VUF-6,002
Ibogaín – rezerpín – tetrabenazín
α-FMH – brokrezín – katechín – kyanidanol-3 – McN-A-1293 – ME – methiadanol – naringenín – tiazol-4-jimoxyamín – tritokvalín – Zy-15,029
Amodiakin – BW-301U – Difenhydramín – Harmalín – Metoprín – Chinakrín – SKF-91,488 – Takrín
1,4-diamino-2-butén – aminoguanidín
Vitamín B6 (pyridoxín, pyridoxamín, pyridoxal → pyridoxalfosfát)
Agonisty: Gastroprokinetiká: Cinitaprid – Cisaprid – Dazoprid – Metoklopramid – Mosaprid – Prucaloprid – Renzaprid – Tegaserod – Velusetrag – Zakoprid; Iné: 5-MT – BIMU8 – CJ-033,466 – PRX-03140 – RS-67333 – RS-67506 – SL65.0155 – Antagonisty: GR-113,808 – GR-125,487 – L-Lyzín – Piboserod – RS-39604 – RS-67532 – SB-203,186
Ibogaín – rezerpín – tetrabenazín
Benserazid – karbidopa – genisteín – metyldopa
Neselektívne: Benmoxín – karoxazón – echinopsidín – furazolidon – hydralazín – indantadol – iproklozid – iproniazid – izokarboxazid – izoniazid – linezolid – mebanazín – metfendrazín – nialamid – oktamoxín – paraxazón – fenelzín – feniprazín – fenopropazín – pivalylbenzhydrazín – prokarbazín – safrazín – tranylcypromín; selektívny MAO-A: Amiflamín – Bazinaprín – Befloxatón – Befol – Brofaromín – Cimoxatón – Clorgilín – Esupron – Harmalové alkaloidy (Harmín, Harmalín, Tetrahydroharmín, Harman, Norharman atď.) – Metylénová modrá – Metralindol – Minaprín – Moclobemid – Pirlindol – Sercloremín – Tetrindol – Toloxatón – Tyrima
Železo železité (Fe2+) – Horčík (Mg2+) – Tetrahydrobiopterín – Vitamín B3 (niacín, nikotínamid → NADPH) – Vitamín B6 (pyridoxín, pyridoxamín, pyridoxal → pyridoxalfosfát) – Vitamín B9 (kyselina listová → kyselina tetrahydrofolová) – Vitamín C (kyselina askorbová) – Zinok (Zn2+)
Zosilňovače aktivity: BPAP – PPAP; látky zvyšujúce spätné vychytávanie: Tianeptín