Fenobarbital

Chemická štruktúra fenobarbitalu
Fenobarbital

Fenobarbital (INN) alebo fenobarbitón (predtým BAN) je barbiturát, ktorý spoločnosť Bayer prvýkrát uviedla na trh pod názvom Luminal. Je to celosvetovo najpoužívanejšie antikonvulzívne liečivo
a najstarším stále bežne používaným liekom. Má aj sedatívne a hypnotické vlastnosti, ale podobne ako ostatné barbituráty bol v týchto indikáciách nahradený benzodiazepínmi. Svetová zdravotnícka organizácia odporúča jeho používanie ako prvú voľbu pri parciálnych a generalizovaných tonicko-klonických záchvatoch (predtým známych ako Grand Mal) v rozvojových krajinách. Je základným liekom v Modelovom zozname základných liekov WHO, čo je zoznam minimálnych lekárskych potrieb pre základný systém zdravotnej starostlivosti. V bohatších krajinách sa už neodporúča ako antikonvulzívum prvej alebo druhej voľby pri väčšine typov záchvatov,
hoci sa stále bežne používa na liečbu novorodeneckých záchvatov.

Prvý barbiturátový liek, barbital, syntetizovali v roku 1902 nemeckí chemici Emil Fischer a Joseph von Mering v spoločnosti Bayer. Do roku 1904 Fischer syntetizoval niekoľko príbuzných liekov vrátane fenobarbitalu. Fenobarbital uviedla na trh v roku 1912 farmaceutická spoločnosť Bayer pod značkou Luminal. Zostal bežne predpisovaným sedatívom a hypnotikom až do zavedenia benzodiazepínov v 50. rokoch 20. storočia.

V rokoch 1934-1945 používali nemeckí lekári v rámci politiky eugeniky podporovanej nacistickou stranou fenobarbital pod obchodným názvom Luminal na odstránenie detí narodených s chorobami alebo deformáciami z populácie, aby netrpeli. Mnohí zo zúčastnených lekárov mali neskôr prejsť do nacistických nemocníc.

Fenobarbital sa používal na liečbu novorodeneckej žltačky tým, že zvyšoval metabolizmus pečene, a tým znižoval hladinu bilirubínu. V 50. rokoch 20. storočia bola objavená fototerapia, ktorá sa stala štandardnou liečbou.

V roku 1940 spoločnosť Winthrop Chemical vyrobila tablety sulfathiazolu, ktoré boli kontaminované fenobarbitalom. Stalo sa tak preto, lebo obe tablety sa vyrábali vedľa seba a zariadenia sa mohli zamieňať. Každá antibakteriálna tableta obsahovala viac ako dvojnásobok požadovanej dávky fenobarbitalu potrebnej na vyvolanie spánku. V dôsledku toho zomreli alebo boli zranené stovky pacientov. Vyšetrovanie amerického Úradu pre potraviny a liečivá bolo voči spoločnosti Winthrop veľmi kritické a škandál viedol k zavedeniu správnej výrobnej praxe pre lieky.

Doporučujeme:  Bazofily prednej hypofýzy

Tento liek predchádzal schvaľovacím procesom FDA a v nasledujúcich rokoch sa ho nepodarilo oficiálne povoliť na používanie. V júni 2006 boli vydané usmernenia o plánoch na presadenie schválenia neschválených liekov v USA.

Fenobarbital sa používal viac ako 25 rokov ako profylaxia pri liečbe febrilných záchvatov. Hoci bol účinnou liečbou v prevencii opakovaných febrilných záchvatov, nemal pozitívny vplyv na výsledky liečby pacientov ani na riziko vzniku epilepsie. Liečba jednoduchých febrilných záchvatov antikonvulzívnou profylaxiou sa už neodporúča.

Fenobarbital je indikovaný na liečbu všetkých typov záchvatov okrem záchvatov absencie. Fenobarbital nie je menej účinný pri kontrole záchvatov ako modernejšie lieky, ako sú fenytoín a karbamazepín. Je však podstatne horšie tolerovaný.

Liekmi prvej voľby na liečbu status epilepticus sú rýchlo pôsobiace benzodiazepíny, napríklad diazepam alebo lorazepam. Ak tieto zlyhajú, môže sa použiť fenytoín, pričom v USA je alternatívou fenobarbital, ktorý sa však v Spojenom kráľovstve používa až v tretej línii.
Ak sa to nepodarí, jedinou liečbou je anestézia na jednotke intenzívnej starostlivosti.

Fenobarbital je liekom prvej voľby pri liečbe novorodeneckých záchvatov. Obavy, že by novorodenecké záchvaty mohli byť samy o sebe škodlivé, nútia väčšinu lekárov liečiť ich agresívne. Neexistujú však žiadne spoľahlivé dôkazy, ktoré by tento prístup podporovali.

Hlavnými vedľajšími účinkami fenobarbitalu sú sedácia a hypnóza. Časté sú aj účinky na centrálny nervový systém, ako sú závraty, nystagmus a ataxia. U starších pacientov môže spôsobiť excitáciu a zmätenosť, zatiaľ čo u detí môže vyústiť do paradoxnej hyperaktivity.

Pozor u detí. Z antikonvulzívnych liekov sa poruchy správania vyskytujú najčastejšie pri klonazepame a fenobarbitale.

Akútna intermitentná porfýria, precitlivenosť na barbituráty, predchádzajúca závislosť od barbiturátov, závažná respiračná insuficiencia a hyperkinéza u detí.

Fenobarbital spôsobuje „depresiu“ telesných systémov, hlavne centrálneho a periférneho nervového systému; hlavnou charakteristikou predávkovania fenobarbitalom je teda „spomalenie“ telesných funkcií vrátane zníženia vedomia (až kómy), bradykardie, bradypnoe, hypotermie a hypotenzie (pri masívnom predávkovaní). Predávkovanie môže viesť aj k pľúcnemu edému a akútnemu zlyhaniu obličiek v dôsledku šoku.

Doporučujeme:  Index bezprostrednosti

Elektroencefalogram osoby s predávkovaním fenobarbitalom môže vykazovať výrazný pokles elektrickej aktivity až do takej miery, že imituje smrť mozgu. Je to spôsobené hlbokou depresiou centrálneho nervového systému a zvyčajne je to reverzibilné.

Liečba predávkovania fenobarbitalom je podporná a spočíva najmä v udržaní priechodnosti dýchacích ciest (endotracheálnou intubáciou a mechanickou ventiláciou), v korekcii bradykardie a hypotenzie (v prípade potreby intravenóznymi tekutinami a vazopresormi) a v odstránení čo najväčšieho množstva lieku z tela. V závislosti od toho, koľko času uplynulo od požitia lieku, sa to môže dosiahnuť výplachom žalúdka (vypumpovaním žalúdka) alebo použitím aktívneho uhlia. Hemodialýza je účinná pri odstraňovaní fenobarbitalu z tela a môže znížiť jeho polčas rozpadu až o 90 %. Na otravu barbiturátmi neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Britský veterinár Donald Sinclair, známy ako „Siegfried Farnon“ z kníh Jamesa Herriota „Všetky veľké a malé tvory“, spáchal vo veku 84 rokov samovraždu injekciou s predávkovaním fenobarbitalom. Aktivista Abbie Hoffman tiež spáchal samovraždu požitím fenobarbitalu v kombinácii s alkoholom 12. apríla 1989; pri pitve sa v jeho tele našli zvyšky približne 150 tabletiek.

Fenobarbital je jedným z liekov prvej voľby na liečbu epilepsie u psov a je liekom prvej voľby na liečbu epilepsie u mačiek.

Môže sa použiť aj na liečbu záchvatov u koní, ak liečba benzodiazepínmi zlyhala alebo je kontraindikovaná.

Banditi z High Incident použili fenobarbital pred spáchaním lúpeže v North Hollywood Bank of America.

V roku 1997 sekta Heaven’s Gate použila fenobarbital zmiešaný s vodkou na spáchanie hromadnej samovraždy.

Allobarbital,
Amobarbital,
aprobarbital,
barbexaklón,
Barbital,
Butabarbital,
Butalbital,
Butobarbital,
cyklobarbital,
etalobarbital,
heptabarbital,
hexobarbital,
mefobarbital,
metharbital,
metoxital,
metylfenobarbital,
Pentobarbital,
fenobarbital,
Primidón,
proxibarbal,
Odstránenie,
sekobarbital,
Talbutal,
tiobarbital,
tiopental,
Vinbarbital,
Vinylbital

{Valpromid} {Valnoktamid} {Valnoktamid} {Valpromid

{Feneturid} {Fenacemid}

{Gabapentin} {Vigabatrin} {Progabide} {Pregabalin}

Trimetadión – Parametadión – Etadión

Doporučujeme:  Logopedická terapia

{Brivaracetam} {Levetiracetam} {Nefiracetam} {Seletracetam} {Seletracetam}

{Etotoín} {Fenytoín} {Mefenytoín} {Fosfenytoín}

{Acetazolamid} {Etoxzolamid} {Sultiame} {Metazolamid} {Zonisamid}

{Etosuximid} {Fensuximid} {Mesuximid}

{Kyselina valproová} {Sodný valproát} {Semisodný valproát} {Tiagabín}

Klobazam – klonazepam – klorazepát – diazepam – midazolam – lorazepam – nitrazepam

{Fenobarbital}
{Metylfenobarbital}
{Metharbital}
{Barbexaklón}