Estrogény

Estriol. Všimnite si dve hydroxylové (-OH) skupiny pripojené k D kruhu (kruh úplne vpravo).

Estradiol. Všimnite si jednu hydroxylovú skupinu pripojenú k D-krúžku. Písmeno „di“ sa vzťahuje na tento hydroxyl aj na hydroxyl na kruhu A (úplne vľavo).

Estrón. Všimnite si ketónovú (=O) skupinu pripojenú k D-krúžku.

Estrogény (alternatívne hláskovanie: estrogény alebo estrogény) sú skupinou steroidných zlúčenín, pomenovaných podľa ich významu v rujnom cykle a fungujúcich ako primárny ženský pohlavný hormón.

Estrogény sa používajú ako súčasť niektorých perorálnych kontraceptív, pri estrogénovej substitučnej terapii žien po menopauze a pri hormonálnej terapii transsexuálnych žien.

Tak ako všetky steroidné hormóny, aj estrogény ľahko difundujú cez bunkovú membránu; vo vnútri bunky interagujú s estrogénovými receptormi.

Tri hlavné prirodzene sa vyskytujúce estrogény u žien sú estradiol, estriol a estrón. V tele sa všetky vyrábajú z androgénov pôsobením enzýmov.

Bola identifikovaná celá rada syntetických a prírodných látok, ktoré majú tiež estrogénnu aktivitu. Syntetické látky tohto druhu sa nazývajú xenoestrogény, zatiaľ čo prírodné rastlinné produkty s estrogénovou aktivitou sa nazývajú fytoestrogény.

Syntéza estrogénov začína v bunkách theca interna vo vaječníku syntézou androstendiónu z cholesterolu. Androstendión je látka s miernou androgénnou aktivitou. Táto zlúčenina prechádza cez bazálnu membránu do okolitých buniek granulózy, kde sa premieňa na estrón alebo estradiol, a to buď okamžite, alebo prostredníctvom testosterónu. Premenu testosterónu na estradiol a androstendiónu na estrón katalyzuje enzým aromatáza.

Hoci sú estrogény prítomné u mužov aj u žien, u žien v reprodukčnom veku sú zvyčajne prítomné v podstatne vyšších hladinách. Podporujú vývoj ženských sekundárnych pohlavných znakov, ako sú prsia, a podieľajú sa aj na zhrubnutí endometria a ďalších aspektoch regulácie menštruačného cyklu. U mužov estrogény regulujú určité funkcie reprodukčného systému dôležité pre dozrievanie spermií a môžu byť nevyhnutné pre zdravé libido.

Doporučujeme:  Bylinožravce

Hladiny estradiolu sa počas menštruačného cyklu menia, pričom najvyššie sú tesne pred ovuláciou.

Štúdie zistili lepšiu koreláciu medzi sexuálnou túžbou a hladinami androgénov ako v prípade hladín estrogénov.

V štúdiách na myšiach a potkanoch sa zistilo, že estrogén môže zlepšiť funkciu pľúc. V jednej štúdii, na ktorej sa zúčastnilo 16 zvierat, samice myší, ktorým boli odstránené vaječníky, aby prišli o estrogén, stratili 45 % funkčných pľúcnych mechúrikov. Po podaní estrogénu sa myšiam obnovila plná funkcia pľúc.

Keďže estrogén cirkulujúci v krvi môže negatívne spätne znižovať cirkulujúce hladiny FSH a LH, väčšina perorálnych kontraceptív obsahuje syntetický estrogén spolu so syntetickým progestínom.

Pri hormonálnej substitučnej liečbe sa estrogén a iné hormóny podávajú ženám po menopauze s cieľom predchádzať osteoporóze a liečiť príznaky menopauzy, ako sú návaly horúčavy, suchosť pošvy, stresová inkontinencia moču, pocity chladu, závraty, únava, podráždenosť a potenie. Zlomeniny chrbtice, zápästia a bokov sa znižujú o 50 – 70 % a hustota kostnej hmoty chrbtice sa zvyšuje o ~ 5 % u tých žien, ktoré sa liečia estrogénmi do 3 rokov od začiatku menopauzy a potom počas 5 – 10 rokov. Štandardná liečba je 0,625 mg/deň konjugovaných estrogénov (ako je napríklad v Premarine), ale dávka sa môže pohybovať od 0,3 mg/deň do 1,25 mg/deň. Estrogénová substitučná liečba má priaznivé účinky aj na hladinu cholesterolu v sére a tvrdí sa, že výrazne znižuje výskyt kardiovaskulárnych ochorení. S estrogénovou terapiou sú však spojené aj riziká. U starších žien po menopauze skúmaných v rámci Women’s Health Initiative (WHI) sa perorálne podávaný doplnok estrogénu spájal so zvýšeným rizikom nebezpečnej zrážanlivosti krvi. V štúdiách WHI sa používal jeden typ estrogénového doplnku, vysoká perorálna dávka konjugovaných konských estrogénov (samotný Premarin a s Proverou ako PremPro). V súčasnosti prebieha výskum s cieľom zistiť, či sú riziká používania estrogénových doplnkov rovnaké pri všetkých spôsoboch podávania. Najmä lokálne aplikovaný estrogén môže mať iné spektrum vedľajších účinkov ako pri perorálnom podávaní a transdermálne estrogény nemajú vplyv na zrážanie krvi, pretože sa vstrebávajú priamo do systémového obehu, čím sa vyhnú metabolizmu pri prvom prechode pečeňou. Tento spôsob podávania sa preto uprednostňuje u žien s tromboembolickým ochorením v anamnéze.

Doporučujeme:  John Zachary Young

Estrogén sa používa aj pri liečbe vaginálnej atrofie, hypoestrogenizmu (v dôsledku hypogonadizmu, kastrácie alebo primárneho zlyhania vaječníkov), amenorey, dysmenorey a oligomenorey. Estrogény sa môžu používať aj na potlačenie laktácie po pôrode.

Rakovina prsníka s pozitívnymi hormonálnymi receptormi sa lieči liekmi, ktoré potláčajú produkciu estrogénu v tele. Tento postup sa v súvislosti s liečbou rakoviny prsníka označuje rôzne ako hormonálna liečba, hormonálna terapia alebo antiestrogénová liečba (nezamieňajte si s hormonálnou substitučnou liečbou). Niektoré potraviny, ako napríklad sója, môžu tiež potláčať účinky estrogénu a používajú sa ako alternatíva hormonálnej liečby.

Kedysi sa estrogén používal na vyvolanie útlmu rastu u vysokých dievčat. Nedávno sa estrogénom indukovaný útlm rastu používal ako súčasť kontroverznej Ashleyho liečby, aby vývojovo postihnuté dievča nedorástlo do veľkosti dospelého človeka.

Za určitých okolností sa estrogén môže používať aj u mužov na liečbu rakoviny prostaty.

Najnovšie sa estrogén v experimentálnom výskume používa ako spôsob liečby pacientov trpiacich nervovou bulímiou, na rozdiel od kognitívno-behaviorálnej terapie, ktorá je typickou metódou liečby v prípade bulímie. Výskum predpokladá, že ochorenie môže súvisieť s hormonálnou nerovnováhou v mozgu, čo je dôvodom na použitie estrogénu v experimentálnej liečbe.

Estrogén sa použil aj v štúdiách, ktoré naznačujú, že môže byť účinným liekom pri liečbe traumatického poškodenia pečene.

Zdravotné riziká a varovné štítky

Označenie produktov obsahujúcich len estrogén v USA obsahuje varovanie, že liečba neovplyvniteľným estrogénom (bez progestagénu) zvyšuje riziko rakoviny endometria.

Na základe preskúmania údajov z WHI zmenila agentúra FDA 8. januára 2003 označenie všetkých estrogénov a estrogénov s progestínom určených pre ženy po menopauze tak, aby obsahovalo nové varovanie v rámčeku o kardiovaskulárnych a iných rizikách. V podštúdii WHI zameranej na estrogény samotné sa zistilo zvýšené riziko mozgovej príhody a hlbokej žilovej trombózy (DVT) u žien po menopauze vo veku 50 rokov a starších a zvýšené riziko demencie u žien po menopauze vo veku 65 rokov a starších, ktoré užívali 0,625 mg konjugovaných konských estrogénov (CEE) Premarinu. V podštúdii WHI s estrogénom plus progestínom sa zaznamenalo zvýšené riziko infarktu myokardu, mozgovej príhody, invazívneho karcinómu prsníka, pľúcnej embólie a DVT u žien po menopauze vo veku 50 rokov alebo starších a zvýšené riziko demencie u žien po menopauze vo veku 65 rokov alebo starších, ktoré užívali 0,625 mg CEE s 2,5 mg progestínu medroxyprogesterónacetátu (MPA).

Doporučujeme:  Benjamin Beit-Hallahmi

Niektoré šampóny na vlasy na trhu obsahujú estrogény a výťažky z placenty, iné obsahujú fytoestrogény. Existujú prípady, keď sa malým deťom po pôsobení týchto šampónov vytvorili prsia. Predškolská puberta a hľadanie príčin, The New York Times, 17. októbra 2006.