Kategórie
Psychologický slovník

Escitalopram

Chemická štruktúra escitalopramu
Escitalopram

Escitalopram (Cipralex) je liek vyvinutý dánskou farmaceutickou spoločnosťou Lundbeck, ktorý pôsobí ako selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Je schválený na liečbu veľkej depresívnej poruchy, generalizovanej úzkostnej poruchy, sociálnej úzkostnej poruchy, panickej poruchy a obsedantno-kompulzívnej poruchy. V Spojených štátoch liek predáva spoločnosť Forest Laboratories pod názvom Lexapro. Inde escitalopram predáva spoločnosť Lundbeck pod rôznymi obchodnými názvami, napríklad Cipralex, Lexapro, Sipralexa a Seroplex.

Escitalopram je eutomér (t. j. enantiomér chirálnej zlúčeniny, ktorý je účinnejší pri určitom účinku) racemického liečiva citalopramu. Konkrétne pozostáva z S-enantioméru. Escitalopram má najvyššiu afinitu k ľudskému serotonínovému transportéru SERT a na rozdiel od iných SSRI sa viaže na primárne aj alosterické väzobné miesto SERT. Alosterická väzba má samopotenciálny účinok väzby na primárne väzobné miesto, čo vedie k účinnejšej inhibícii vychytávania serotonínu. Niektorí odborníci však tvrdia, že zvýšená aktivita je štatisticky a klinicky nevýznamná.

Escitalopram oxalát je odvodený od liečiva citalopramu, ktorý je zmesou dvoch zrkadlovo obrátených izomérov, z ktorých len jeden (S-citalopram) je pravdepodobne zodpovedný za antidepresívny účinok lieku, zatiaľ čo druhý (R-citalopram) pôsobí proti antidepresívnemu účinku. Spoločnosť Lundbeck rozdelila izoméry, vzala aktívny izomér a udelila mu licenciu ako novému lieku Escitalopram. Escitalopram je čistý S-enantiomér (ľavostranný izomér) racemického bicyklického ftalánového derivátu citalopramu a je najselektívnejším SSRI.

Escitalopram bol uvedený na trh dva roky pred vypršaním patentu na citalopram. Vypršanie platnosti patentu znamená, že iné spoločnosti môžu legálne vyrábať lacnejšie generické verzie. Dňa 23. mája 2006 FDA schválila generickú verziu escitalopramu od spoločnosti Teva. Dňa 14. júla 2006 však okresný súd v Delaware v USA rozhodol v prospech spoločnosti Lundbeck v súvislosti so sporom o porušenie patentu a rozhodol, že patent na escitalopram je platný.

Kritici tvrdili, že escitalopram a následná marketingová kampaň s cieľom presvedčiť odborníkov na duševné zdravie, aby ho predpisovali, je trik na podporu predaja prakticky rovnakého, ale podstatne drahšieho lieku. Predklinické, ako aj rôzne klinické štúdie však preukázali diferencované účinky citalopramu a escitalopramu, ako aj klinickú prevahu v porovnaní s rôznymi inými SSRI, ako sú paroxetín a sertralín, ako aj s novšími inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu, ako sú venlafaxín a duloxetín. [Ako odkazovať a odkazovať na zhrnutie alebo text]

Odporúčaná dávka lieku Lexapro je 10-20 mg denne. Výnimkou sú starší ľudia, ktorí by mali užívať len do 10 mg denne, a tehotné ženy v treťom trimestri by Lexapro nemali užívať vôbec. Keďže generalizovaná úzkostná porucha (GAD) aj depresia sa považujú za chronické ochorenia, liečba sa odporúča niekoľko mesiacov. Účinnosť lieku Lexapro počas dlhšieho obdobia sa však neskúmala, preto sa pri dlhšej liečbe odporúča dôsledné prehodnocovanie liečby.

Profil vedľajších účinkov escitalopramu je blízky profilu iných SSRI s nevoľnosťou, somnolenciou a gastrointestinálnymi vedľajšími účinkami, ktoré vedú. Ukázalo sa, že SSRI spôsobujú sexuálne vedľajšie účinky u väčšiny pacientov, mužov aj žien. Hoci sú zvyčajne reverzibilné, tieto sexuálne nežiaduce účinky môžu niekedy pretrvávať aj po ukončení liečby. Táto porucha je známa ako sexuálna dysfunkcia po vysadení SSRI. U niektorých ľudí môže spôsobiť aj zvýšenie telesnej hmotnosti. U detí môže spôsobiť závraty po cvičení.

Cipralex značka escitalopram balenie a pilulka list

Je známe, že prerušenie užívania antidepresív, najmä náhle, spôsobuje určité abstinenčné príznaky. Jedným z možných príznakov ukončenia liečby escitalopramom je typ spontánneho nervového impulzu známeho ako parestézia alebo „pocit elektrického šoku“, ktorý niektorí pacienti opisujú ako pocit malých elektrických šokov, ktorý môže byť sprevádzaný závratmi. Tieto impulzy môžu mať krátke trvanie, len milisekundy, môžu postihovať ktorúkoľvek oblasť tela a opakovať sa až niekoľkokrát za minútu, počas všetkých hodín bdenia. Môžu byť zosilnené fyzickou aktivitou, ale nesúvisia výlučne so svalovou činnosťou. Medzi ďalšie príznaky ukončenia liečby patrí extrémna citlivosť na hlasné zvuky a jasné svetlá, zimnica, návaly tepla, studený pot, sčervenanie tváre, bolesť brucha, zvýšenie telesnej hmotnosti a extrémna psychická únava. Možná je aj silná podráždenosť a príznaky podobné smútku/depresii.